Introduction
Le ginsénoside rare Rg3, un extrait actif de Panax ginseng, posséderait un large éventail de propriétés pharmacologiques, notamment anti-angiogenèse et anticancéreux, avec une lipophilie élevée (estimation du log P4) et une faible solubilité dans l’eau à pH 7,4. Néanmoins, sa perméabilité et sa biodisponibilité sont relativement faibles et les procédures de production sont complexes. Remarquablement, les métabolites de Rg3 ont une activité similaire et même plus forte que Rg3, ouvrant de nouvelles opportunités pour le futur traitement adjuvant du cancer.
L’association du ginsénoside Rg3 et de ses métabolites
Il existe deux épimères de ginsénoside Rg3, qui peuvent ensuite être déglycosylés en épimères de ginsénoside Rh2 (S-Rh2 et R-Rh2) et de protopanaxadiol (S-PPD et R-PPD).
Les propriétés anticancéreuses des métabolites de Rg3
L’angiogenèse et la prolifération des cellules tumorales sont toutes deux des facteurs interdépendants dans la progression tumorale. En termes d’anti-prolifération, les métabolites Rg3, qui induisent l’arrêt de la phase S et la nécroptose dans une lignée cellulaire de cancer du sein humain triple négatif MDA-MB-231 ainsi que l’arrêt G0/G1 et l’apoptose dans les cellules endothéliales de la veine ombilicale humaine (HUVEC), sont plus puissants que Rg3. La cible cliniquement pertinente des métabolites de Rg3 sont les cellules endothéliales. Les effets anti-angiogéniques sont évalués à l’aide d’un test de formation de boucles. Parmi les métabolites de Rg3, S-Rh2 est l’inhibiteur le plus puissant de la formation de boucles.
VEGFR2 et AQP1 comme cibles de Rh2
Selon la prédiction par amarrage moléculaire in silico, il existe un bon score de liaison entre Rh2/PPD et la poche de liaison à l’ATP de VEGFR2, un régulateur dominant contrôlant à la fois l’angiogenèse physiologique et pathologique. Grâce à l’essai biologique du VEGF, on découvre que le S-Rh2 est un candidat anti-angiogénique des plus puissants avec une action modulatrice allostérique sur la fonction du VEGFR2.
De plus, Rh2 et PPD ont le potentiel de bloquer AQP1 et AQP5, deux membres de la famille des aquaporines jouant un rôle vital dans la prolifération, la migration, l’invasion et l’angiogenèse. De plus, Rg3 est plus sélectif pour AQP1 et ne montre pas un bon score de liaison avec AQP5. À la lumière de cela, le blocage de la fonction du canal d’eau d’AQP1 peut avoir un rôle immédiat dans l’inhibition de la formation de boucles et les effets anti-angiogéniques de Rh2.
Conclusion
Les métabolites de Rg3 pourraient potentiellement augmenter les propriétés anticancéreuses de Rg3. L’application de ces molécules, seules ou ensemble, peut constituer de puissantes alternatives pour le traitement adjuvant futur du cancer.
Référence
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Activités différentielles antiangiogéniques et anticancéreuses des métabolites actifs du ginsénoside Rg3. J Ginseng Res. 2024 ; 48(2):171-180. doi :10.1016/j.jgr.2021.05.008
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Démenti
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