Metabolites of Rg3 are Expected to Increase the Anti-cancer Properties of Rg3
Introduction
Le ginsénoside rare Rg3, un extrait actif du Panax ginseng, est rapporté comme possédant une large gamme de propriétés pharmacologiques incluant l'anti-angiogenèse et l'anticancéreux, avec une lipophilie élevée (log P estimé à 4) et une faible solubilité dans l'eau à pH 7,4. Néanmoins, sa perméabilité et sa biodisponibilité sont relativement faibles, et les procédures de production sont complexes. Remarquablement, les métabolites du Rg3 ont une activité similaire et même plus forte que le Rg3, ouvrant de nouvelles opportunités pour l'adjuvant futur thérapie anticancéreuse.
L'association du ginsénoside Rg3 et de ses métabolites
Il existe deux épimères du ginsénoside Rg3, qui peuvent être ensuite déglycosylés en épimères du ginsénoside Rh2 (S-Rh2 et R-Rh2) et en protopanaxadiol (S-PPD et R-PPD).
Les propriétés anticancéreuses des métabolites du Rg3
L'angiogenèse et la prolifération des cellules tumorales sont des facteurs interdépendants dans la progression tumorale. En termes d'anti-prolifération,les métabolites du Rg3, qui induisent un arrêt en phase S et une nécroptose dans une lignée cellulaire de cancer du sein triple négatif humain MDA-MB-231 ainsi qu'un arrêt en G0/G1 et une apoptose dansles cellules endothéliales de la veine ombilicale humaine (HUVEC), sont plus puissants que le Rg3. La cible cliniquement pertinente des métabolites du Rg3 sont les cellules endothéliales.Effets anti-angiogéniquessont évalués à l'aide d'un test de formation de boucles. Parmi les métabolites du Rg3, le S-Rh2 est l'inhibiteur le plus puissant de la formation de boucles.
VEGFR2 et AQP1 commetcibles du Rh2
Selon la prédiction pardanssilico amarrage moléculaire, il existe un bon score de liaison entre Rh2/PPD et la poche de liaison à l'ATP deVEGFR2, unrégulateur dominant contrôlant à la fois l'angiogenèse physiologique et pathologique. Grâce à un test biologique VEGF, il est découvert que le S-Rh2 est un candidat anti-angiogénique le plus puissant avec une action modulatrice allostérique sur la fonction du VEGFR2.
De plus, le Rh2 et le PPD ont le potentiel de bloquer l'AQP1 et l'AQP5, deux membres de la famille des aquaporines ayant des rôles vitaux dans la prolifération, la migration, l'invasion etl'angiogenèse. De plus, le Rg3 est plus sélectif pour l'AQP1 et ne montre pas un bon score de liaison avec l'AQP5. À la lumière de celaarticle, le blocage de la fonction de canal à eau de l'AQP1 peut avoir un rôle immédiat dans l'inhibition de la formation de boucles et les effets anti-angiogéniques du Rh2.
De plus, le Rh2 et le PPD ont le potentiel de bloquer l'AQP1 et l'AQP5, deux membres de la famille des aquaporines ayant des rôles vitaux dans la prolifération, la migration, l'invasion etl'angiogenèse. De plus, le Rg3 est plus sélectif pour l'AQP1 et ne montre pas un bon score de liaison avec l'AQP5. À la lumière de celaarticle, le blocage de la fonction de canal à eau de l'AQP1 peut avoir un rôle immédiat dans l'inhibition de la formation de boucles et les effets anti-angiogéniques du Rh2.
Conclusion
Les métabolites du Rg3 pourraient potentiellement augmenter les propriétés anticancéreuses du Rg3. L'application de ces molécules seules ou ensemble peut constituer des alternatives puissantes pour la future thérapie anticancéreuse adjuvante.
Référence
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Activités anti-angiogéniques et anticancéreuses différentielles des métabolites actifs du ginsénoside Rg3. J Ginseng Res. 2024;48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
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