Les métabolites de Rg3 devraient augmenter les propriétés anticancéreuses de Rg3
Introduction
Le rare ginsénoside Rg3, un extrait actif de Panax ginseng, possède une large gamme de propriétés pharmacologiques, notamment anti-angiogenèse et anticancéreuse, avec une lipophilité élevée (log estimé P4) et une faible solubilité dans l’eau à pH 7,4. Néanmoins, sa perméabilité et sa biodisponibilité sont relativement faibles, et les procédures de production sont complexes. Fait remarquable, les métabolites de Rg3 ont une activité similaire et même plus forte que Rg3, ouvrant de nouvelles opportunités pour de futurs adjuvants Thérapie contre le cancer.
L’association entre le ginsénoside Rg3 et ses métabolites
Il existe deux épimères de ginsénoside Rg3, qui peuvent ensuite être déglycosylés en épimères de ginsénoside Rh2 (S-Rh2 et R-Rh2) et de protopanaxadiol (S-PPD et R-PPD).
Les propriétés anticancéreuses des métabolites Rg3
L’angiogenèse et la prolifération des cellules tumorales sont deux facteurs interdépendants dans la progression tumorale. En ce qui concerne la lutte contre la prolifération,Métabolites Rg3, qui induisent un arrêt de la phase S et une nécroptose dans une lignée cellulaire humaine triple négative de cancer du sein MDA-MB-231 ainsi qu’un arrêt et une apoptose de G0/G1 danscellules endothéliales de la veine ombilicale humaine (HUVEC), sont plus puissants que Rg3. La cible cliniquement pertinente des métabolites de Rg3 est constituée par les cellules endothéliales.Effets anti-angiogéniquessont évalué Utilisation du test de formation en boucle. Parmi les métabolites de Rg3, S-Rh2 est l’inhibiteur le plus puissant de la formation de boucles.
VEGFR2 et AQP1 commetil est cible de Rh2
Selon la prédiction dedanssilico Amarrage moléculaire, il existe un bon score de liaison entre Rh2/PPD et la poche de liaison ATP deVEGFR2, arégulateur dominant contrôlant à la fois l’angiogenèse physiologique et pathologique. Grâce au bioassage VEGF, il est découvert que S-Rh2 est un candidat anti-angiogénique très puissant, avec une action modulatrice allostérique sur la fonction de VEGFR2.
De plus, Rh2 et PPD ont le potentiel de bloquer AQP1 et AQP5, deux membres de la famille des aquaporines ayant un rôle vital dans la prolifération, la migration, l’invasion etAngiogenèse. De plus, Rg3 est plus sélectif pour AQP1 et ne montre pas un bon score de liaison avec AQP5. À la lumière deest, bloquer la fonction du canal d’eau de l’AQP1 peut jouer un rôle immédiat dans l’inhibition de la formation de boucles et les effets anti-angiogéniques de la Rh2.
De plus, Rh2 et PPD ont le potentiel de bloquer AQP1 et AQP5, deux membres de la famille des aquaporines ayant un rôle vital dans la prolifération, la migration, l’invasion etAngiogenèse. De plus, Rg3 est plus sélectif pour AQP1 et ne montre pas un bon score de liaison avec AQP5. À la lumière deest, bloquer la fonction du canal d’eau de l’AQP1 peut jouer un rôle immédiat dans l’inhibition de la formation de boucles et les effets anti-angiogéniques de la Rh2.
Conclusion
Les métabolites de Rg3 pourraient potentiellement augmenter les propriétés anticancéreuses de Rg3. L’application de ces molécules seules ou ensemble pourrait constituer des alternatives puissantes pour de futures thérapies adjuvantes contre le cancer.
Référence
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Activités antiangiogéniques et anticancéreuses différentielles des métabolites actifs du ginsénoside Rg3. J Ginseng Res. 2024 ; 48(2):171-180. doi :10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Ginsenosides
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